В качестве таких веществ использовались антибиотики и антисептики. Из группы антибиотиков применялись пенициллин, эритромицин, ванкомицин, канамицин, спирамицин и другие, однако в результате их длительного применения развивались устойчивые к ним штаммы, угнеталась нормальная микрофлора полости рта, наблюдались аллергические реакции. Ввиду этого в современных средствах местной профилактики антибиотики практически не применяются. Из антисептических веществ наиболее эффективными оказались производные бигуанида — алексидин и хлоргексидин. Хлоргексидин способен избирательно накапливаться на поверхности эмали зубов, тем самым препятствует накоплению бактерий на эмали. Недостатком хлоргексидина является окрашивание зубов и языка в желтый, желто-коричневый цвет, неприятный вкус, возможное раздражение слизистой оболочки полости рта. В последнее время широкое применение получил триклозан с широким антимикробным действием, эффективный в отношении дрожжевых грибков, различных микроорганизмов и имеющий сродство к зубной бляшке. В зависимости от концентрации может оказывать подавляющий эффект на усвоение бактериями аминокислот или бактерицидный эффект. Минимальная подавляющая концентрация триклозана в отношении патогенных микроорганизмов полости рта составляет 0,3 мкг/мл. В концентрации до 0,5% препарат не вызывает изменения вкусовой чувствительности. Совместим с другими компонентами средств гигиены. В качестве веществ, подавляющих образование зубного налета, применялись также различные соли, хлоргексамед, дегуонал, соединения йода, 0,03 % раствор сангвинарина, раствор листерина, 0,5 % раствор прополиса, 0,08-0,1 % раствор перуксусной кислоты.Предлагалось использование бактериофагов при индивидуальном уходе за полостью рта.
К ним относятся ферменты и поверхностно активные вещества (ПАВ), способные разрушать и вымывать органические и минеральные компоненты из зубных отложений. Недостатками ферментсодержащих препаратов могут быть неприятный вкус, раздражение мягких тканей, гиперчувствительность языка.ПАВ способны стабилизировать состав слюны, снижать прочность поверхности зубного налета, на котором накопились микроорганизмы. Они обладают бактерицидными свойствами, усиливают проницаемость слизистой оболочки полости рта, оказывают выраженное антимикробное действие, подавляют активность внутриклеточных ферментов бактерий.3. Вещества, препятствующие минерализации (отвердеванию) зубного налета.Включают в себя вещества, препятствующие образованию или разрушающие уже образованные структуры и таким образом разрушающие зародыши минерализации или уменьшающие вероятность их образования. К этим веществам относятся триполифосфонаты (трифосфоналкиламин, алкилендифосфонат и их производные).Они препятствуют образование зубного камня, стабилизируют и снижают вязкость растворов, предотвращают осаждение солей жидкости, способны стабилизировать водные растворы и предупреждать осаждение малорастворимых солей при очень низких концентрациях. Недостатком этого класса веществ является широкий диапазон рН — от 5 до 10, что может привести к деминерализации эмали.
К ним относятся стабилизаторы рН, фториды, ионы металлов, угнетающие активность микроорганизмов, хлориды алюминия, цинка, средства, повышающие рН, сахарозаменители.